記者從中科院合肥物質研究院獲悉，近日，中美科學家合作開發了一種新型抑制劑DDR1－IN－1，并應用高通量篩選技術和組合藥學的方法發現該抑制劑和另一種激酶抑制劑GSK2126458聯合用藥后，可顯著增強其對結直腸癌細胞的殺傷能力。

據介紹，由中科院強磁場科學中心劉青松研究員帶領該研究中心團隊與美國哈佛大學醫學院兩個課題組合作，針對在多種癌癥中表現異常的激酶DDR1，利用片段式藥物組合設計的方法，設計開發了靶向DDR1激酶的小分子化合物DDR1－IN－1和DDR1－IN－2。在對這兩種化合物進行一系列體外生化水平測試后，研究發現DDR1－IN－1和DDR1－IN－2對DDR1激酶的自磷酸化均具有抑制作用，且DDR1－IN－1對DDR1激酶具有很高的選擇性。這顯示DDR1在癌癥發生發展中可能與其他的信號通路共同起作用。這項研究結果在《美國化學學會·化學生物學》雜志上在線發表。

專家稱，目前人們對于DDR1在癌癥病理過程中所發揮的具體作用的認知還非常有限，選擇性抑制劑DDR1－IN－1的發現為進一步揭示DDR1激酶在人體內的生理和病理功能，及驗證DDR1是否可以作為抗癌癥藥物開發的靶點奠定了基礎。